[中医]药剂学—张志荣主编_中医养生学习_电子版书.pdf

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1、全国高等学校药学规划教材 药 剂 学 供药学专业用 主 编 张志荣 副主编 张 强 潘卫三 编 者 以姓氏笔画为序 王 玮 河南大学 尹宗宁 四川大学 王建新 复旦大学 邓树海 山东大学 龙晓英 广东医药学院 吕万良 北京大学 刘华钢 广西医科大学 吴 伟 复旦大学 李 高 华中科技大学 张 强 北京大学 何 勤 四川大学 张志荣 四川大学 周建平 中国药科大学 胡富强 浙江大学 黄 园 四川大学 潘卫三 沈阳药科大学 秘 书 尹宗宁 兼 何勤 兼 淘宝淘宝团购 团购 马上去看看马上去看看吧吧 高等教育出版社 内内 容容 简简 介介 药剂学是药学类专业的必修专业课 本教材依据生理解剖知识基础

2、采用临 床给药途径与药物剂型相结合的方式划分篇章 全书分为总论 液体制剂 固体 制剂 外用制剂 黏膜用制剂 生物技术药物制剂和中药制剂 新剂型与新制剂 等七篇 21 章 在内容安排上 贯彻理论联系实际的原则 既有原理的阐述又有 实例 以阐明剂型和制剂处方设计与组成 制备工艺 质量控制的基本理论 基 本知识和基本技术为重点 同时介绍有关的新进展 对必要的设备以介绍工作原 理为重点 在内容的阐述上 重视教材的科学性 先进性 逻辑性 启发性 实 用性和教学适用性 本教材适合药学本科教学使用 也可作为医药相关人员参考用书 前前 言言 药剂学是药学类专业的必修专业课 也是药学专业学生由学校学习走向药物

3、制剂研究 开发 生产和使用岗位的桥梁课程 药剂学不但涉及药学专业前期基 础课和专业基础课知识的综合应用 而且涉及药学知识与实际的紧密结合 基于 此 本教材编写时除了重视教材的科学性 逻辑性 先进性 启发性以外 还注 意体现教材的实用性和教学适用性 以适应培养药学创新创业人才的需要 本教材的篇章划分是在生理解剖知识基础上 采用临床给药途径与药物剂型 相结合的方法 在内容的阐述上 以阐明剂型和制剂处方设计与组成 制备工艺 质量控制的基本理论 基本知识和基本技术为重点 同时介绍有关的新进展 对 必要的设备以介绍工作原理为重点 全书分为 8 篇 21 章 绪论 药物剂型与制剂的设计 药剂卫生 液体药剂

4、 概论 口服液体制剂 注射剂 固体制剂概论 散剂 颗粒剂与胶囊剂 片剂 外用制剂概论 软膏剂与凝胶剂 洗剂 搽剂与涂膜剂 经皮给药制剂 黏膜给 药制剂概论 眼黏膜给药制剂 口腔 鼻腔 直肠及阴道黏膜给药制剂 气溶胶 剂 生物技术药物制剂 提取技术与中药制剂 缓释 控释给药系统 靶向给药 系统 本书将药物制剂的卫生要求和灭菌 无菌技术等单独列出一章 药剂卫生 为的是使学生更加重视药物制剂的卫生学知识 关于药物制剂的稳定性 流变学 基础 表面活性剂 药用高分子 粉体学基础等 均未单独设章 分别在有关章 节介绍 在编写本教材的过程中 编委们认真地参阅了国内外最新教材版本及相关论 著 力求形式创新 内

5、容新颖 特点突出 但是 由于时间紧迫 个人水平和经 验有限 编写中缺点和错误在所难免 祈盼同仁和读者提出宝贵意见和建议 以 便再版时进一步修改完善 本教材的编写和出版得到了全国同行专家的指导和帮助 得到了高等教育出 版社的支持和帮助 编写组秘书由编委尹宗宁副教授和何勤副教授兼任 她们在 本教材稿件的收集整理中做了不少工作 在此一并表示衷心地感谢 康盛降压茶康盛降压茶 每天一杯降血压 双向调压 见效快 降的稳 查看产品详情 张志荣 2007 年 6 月 第一篇 总论 第一篇 总论 第一章 绪论第一章 绪论 Chapter 1 Introduction Key concepts Pharmaceu

6、tics is the science of drug delivery which is truly multidisciplinary involving preparation and stability of suitable dosage forms design and evaluation of dosing regimens and dosage forms manufacture and quality control of pharmaceutical dosage forms Drug dosage forms have significant influence on

7、the pharmacological intensity onset and duration of drug activity Drug dosage forms and preparations appear as a major focus of pharmaceutics With the development and advancement of drug delivery systems since 1990s pharmaceutics has entered a new era Some of these novel drug delivery systems have a

8、lready been applied in clinic Pharmacopoeia is an official compilation of quality specifications and standards for pharmaceutical drugs The production analysis and usage of the drugs must be carried out according to the Pharmacopoeia Pharmacopoeia provides guidelines and information for preparation

9、quality control application dosage adverse effect as well as the notice of drugs and related preparations 绪论绪论 概述概述 药剂学的药剂学的发展发展 药物制剂的质量控制药物制剂的质量控制 新药制剂的研究与申报新药制剂的研究与申报 思考题思考题 参考文献参考文献 第一章第一章 绪绪 论论 第一节第一节 概概 述述 一 药剂学的性质一 药剂学的性质 药物药物 drugs 是可以用于防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的 物质 药物可分为中药与天然药物 化学药物 包括抗生素 生物技术药物

10、三 大类 中药中药 traditional Chinese medicine 系指我国经典著作收载的 为中医师 传统使用的成药 药材和饮片 生物技术药物生物技术药物 biotechnical drugs 系指通过生物技 术获得的药物 主要包括重组激素类药物 重组细胞因子药物 基因工程疫苗 重组溶栓药物 治疗基因和治疗性抗体等 任何一种药物 在供临床应用前 都须制成适合于治疗或预防应用的 与一 定给药途径相适应的给药形式 这种给药形式称为药物剂型药物剂型 drug dosage forms 简称剂型剂型 例如片剂 注射剂 胶囊剂 软膏剂 栓剂 气雾剂等为剂型 剂 型是制剂的基本形式 中药剂型也往

11、往包括著名传统中药剂型 如丸 丹 膏 散等 药物制剂药物制剂 drug preparations 简称制剂 是指具体药物按某一种剂型 根据 药典或国家标准制成的供临床应用的药品 制剂是剂型中的品种 包括中药制剂 化学合成药制剂 生物技术药物制剂 放射性药物制剂和诊断用药制剂等 例如 罗红霉素片 注射用抑肽酶 细胞色素 C 注射液 头孢克洛胶囊 醋酸氟轻松 软膏 甲硝唑栓 盐酸异丙肾上腺素气雾剂等 给药系统给药系统 drug delivery systems DDS 是新剂型 新制剂的总称 但同时包含有新技术的概念 药剂学药剂学 pharmaceutics 是研究剂型和制剂的处方设计 配制理论

12、生产技 术和质量控制等的综合性应用技术的科学 研究药物制剂生产工艺理论的科学称 为制剂学制剂学 science of preparation 研究方剂的配制技术和理论的科学称为调剂 学 调剂 学 science of prescription 制剂学和调剂学总称为药剂学 目前 由于医药工 业的发展和药品管理的规范化 制剂生产已经成为主导 因此 药剂学与药物制 剂学的含义基本一致 二 药物剂型与药物疗效二 药物剂型与药物疗效 石鼓山石鼓山韭杞茶韭杞茶 韭杞茶 补肾生精血 男人喝茶就喝韭杞茶 查看产品详情 药物剂型是根据医疗上的需要设计的 如急症患者 为使药物迅速 宜采用 汤剂 注射剂 栓剂 气雾

13、剂与舌下片等 对于药物作用需要持久的则可用混悬 剂 丸剂 缓释片或控释制剂等 对于药理作用强烈的药物 毒副作用大的药物 则制成能靶向传递到病变部位的剂型或给药系统是最理想的 药物和剂型之间存在着辨证关系 药物本身对疗效虽然起主要作用 但在一 定条件下 剂型对药物疗效的发挥也起着重要的 甚至是支配的作用 有的药物 的剂型不同 则作用完全不同 药物剂型可以影响药物在体内药理作用的强弱 作用快慢和作用时间 例如 抗心绞痛药物硝酸甘油的各种剂型具有不同的强度和持续时间 以适应不同的治 疗或预防要求 表 1 1 表表 1 1 硝酸甘油的不同剂型的作用硝酸甘油的不同剂型的作用 剂型 常用剂量 mg 作用开

14、始时间 min 作用高峰时间 min 持续时间 min or h 舌下片剂 0 3 0 8 2 5 4 8 10 30min 口颊片剂 1 3 2 5 4 10 30 300min 口服片剂 6 5 19 5 20 45 45 120 2 6h 软膏剂 10 20 15 60 30 120 3 8h 透皮贴剂 5 10 30 60 60 180 24h 有的药物制成不同的剂型 可呈现不同的治疗作用 如硫酸镁制成溶液剂口 服时有致泻作用 如将它制成静脉注射液 则为抗惊厥药 用于子痫等症 胰酶 遇胃酸易失效 制成肠溶胶囊或肠溶片剂服用 使其在肠内发挥消化淀粉 蛋白 质和脂肪的效用 近年来将胰酶的精

15、制品制成 注射用胰酶蛋白 临床上用于 治疗胸腔疾患 如脓胸 肺脓肿 肺结核 支气管扩张以及血栓静脉炎等 最近 报道还可试用于治疗毒蛇咬伤 有些药物的理化性质可能影响其疗效的发挥 可以通过制成适宜的剂型来加 以改善 如对刺激性药物 制成缓释片 使其在体内缓慢释放药物 既可延长药 物作用时间 也能防止过强的刺激 胰酶遇胃酸易失效 红霉素在胃酸中 5 min 后只剩下 3 5 的效价 因此不能采用普通口服剂型 可制成肠溶胶囊或肠溶片 服用 使其在肠内发挥药效 螺内酯经微粉化后 其片剂的剂量仅需未微粉化片 剂的 1 5 灰黄霉素在水中溶解度较低 如将其高度分散在水溶性基质聚乙二醇 6000 中制成丸剂

16、 口服后在血药浓度比微粉片高出一倍以上 提高了生物利用 度 且副作用更小 又如环孢菌素是广泛用于抗器官移植排斥反应的免疫抑制剂 近年制成微乳浓液软胶囊 比原来用的乳剂软胶囊生物利用度提高一倍 平均剂 量减少 16 排斥反应由 54 下降到 40 某些药物制成液体剂型不稳定时 可以制成固体剂型 如片剂 散剂 注射用药 俗称粉针剂 等 一些有机药物 可因颗粒大小或晶型不同而呈现不同的作用和疗效 必须在其制剂中保持其有效 的晶型 才能发挥预期的药效 药物剂型可以决定制剂的外观和物态 从而影响药物制剂的顺应性 生产成 本 可携带性 运输和贮存等 如将中药浸出物可以根据用途和使用条件制成药 酒 片剂 注

17、射剂等剂型 又如常将儿童用药制成色 香 味俱佳的制剂或栓剂 等 或将难于吞服的片剂制成速溶片等剂型 提高儿童或老年人服用的顺应性 总之 药物本身虽有固有的药理作用 但只能籍制剂才能发挥疗效 因此 在设计一种药物剂型时 除了要满足疾病治疗 预防的需要外 同时对药物的性 质 制剂的稳定性 生物利用度 质量控制以及生产 贮存 运输 服用方法等 亦应全面考虑 三 药剂学的任务三 药剂学的任务 药剂学的基本任务是研究开发药物的剂型和制剂 保证以安全 有效 优质 的制剂应用于疾病的防治和诊断 由于药物剂型和制剂的研究开发涉及到理论 技术 设备 辅料等多方面的内容 因此 药剂学的任务也有多个方面 一 创制新

18、剂型和开发新制剂 随着科学技术的发展和生活水平的提高 普通的注射剂 片剂 丸剂和溶液 剂等 已很难满足高效 长效 低毒 缓释 控释 定位和靶向释放等的用药要 求 因此积极创制新剂型是当前药剂学的一个重要任务 国外药剂学的研究重点 已从原来的偏重制剂工艺及表观质量研究转向剂型因素与体内关系的研究 80 年代末期 为了适应新的医疗要求 又开始转向新型给药系统的研究 例如缓释 控释和靶向给药系统的研究 新型给药系统可以提高药物在病变部位的浓度 减 低或基本消除血药浓度的峰谷现象 并适当延长药物在体内的作用时间 增加药 物作用的持久性和对靶部位的选择性 因而可以提高药物的疗效 降低毒副作用 目前 我国

19、药剂学的研究水平与发达国家相比还有差距 新剂型种类和新制剂品 种较少 能出口的制剂品种更少 因此 积极创制新剂型和开发新制剂是药剂学 研究的首要任务 二 开发药用新辅料 汉武帝药枕汉武帝药枕 典藏千年失眠秘方 彻底治疗失眠顽疾 查看产品详情 药物制剂中除主药外 还有各种辅料 剂型不同所需辅料也不相同 如片剂 所用辅料与软膏剂 栓剂等就大不相同 药物剂型的创新和改进 产品质量的提 高 制剂新技术的应用等 都依赖于优良的药用辅料 可以说 没有优质的辅料 就无法实现药剂学发展的艰巨任务 我国药物制剂的落后 在很大程度上是由于 药用辅料的落后 目前药用辅料的种类已有很多 制剂工业发达的国家仅几种主要剂

20、型所用的 辅料就达 300 余种 中国药典 2000 年版二部收载的新辅料就有 环糊精 羧甲 淀粉钠 甲基纤维素 乙基纤维素 羟丙纤维素 纤维醋法酯 聚乙二醇 400 600 1000 1500 4000 6000 卡泊姆 硬脂酸聚羟氧 40 酯 聚丙烯酸树 脂 II III IV 聚山梨酯 80 聚维酮 K30 等 但仍然满足不了制剂工业发展 中新剂型 新制剂对新辅料的需要 如药物微囊化常用的聚乳酸类辅料 国外已 用于上市的微球产品 而我国至今无可供药用的产品 目前 我国也正在积极进行药用新辅料的开发 新开发的片剂新辅料如可压 性淀粉 就具有可压性好 增加药物稳定性等优点 我国药典第八届委员

21、会 2002 年 10 月成立了辅料与药物包装材料专门委员会 2005 年版中国药典将药用辅料 列了专门篇幅 目前 中国国家食品药品监督管理局正在起草有关药用辅料研制 审批 生产等管理法规 由此可见 辅料的研究和开发 在药物制剂领域中的位 置越来越重要 三 研究药剂学的基本理论与现代生产技术 药剂学基本理论与现代生产技术的研究对开发创新剂型和制剂 提高药物制 剂的生产技术水平具有重要意义 例如根据药物体内传递规律和代谢理论设计新 型给药系统和新剂型 根据药物释放动力学理论设计药物制剂 利用现代生物技 术药物进行制剂开发 根据药物增溶与助溶理论设计制剂工艺 利用药物微粉化 微囊化 固体分散技术等

22、促进和控制药物的溶解 释放和吸收 利用片剂成型理 论及全粉直接压片技术生产新型片剂 利用流变学的基本理论对混悬液 乳状液 和软膏剂等剂型进行质量控制 利用生物药剂学的有关知识 为正确评价制剂质 量和合理制药 用药提供重要依据 等等 可见 药剂学基本理论的研究 对完 善和丰富剂型设计的原理 改进制剂的生产技术 开发新剂型 新制剂和新型给 药系统及提高产品质量都有重要的指导意义 四 整理与开发中药现代制剂 中医中药有几千年历史 是我国的伟大文化宝库之一 但是 中医中药的应 用主要是遵循过去的经验积累 所以 传统中药在制剂生产 使用等方面还存在 不少不科学和不合理的东西 近几十年来 在中医中药基础理

23、论指导下 运用现 代科学技术 除继承 整理 发展和提高中药传统剂型丸 散 膏 丹 胶 露 酒等而外 现已开发了 20 多种中药新剂型 提高了中药的疗效 扩大了临床的 应用范围 但进一步大力丰富和发展中药新剂型和新品种 仍是今后药剂学的一 项重要任务 中药制剂的现代化研究的核心问题应该是提高制剂中有效成分 或 有效成分群 或有效部位的含量 只有非有效组分含量减小了 中药制剂才能尽 可能地开发成现代剂型 五 研究和开发新型制药机械和设备 制药机械和设备是制剂生产的重要工具 研究和开发新型制药机械和设备 对发展新剂型 新制剂等都具有重要意义 目前 制剂技术的发展特点是向高度 电子程控化和密闭式生产过

24、渡 而设备则向一机多用 多机联动和高度自动控制 方向发展 因此 研制适合新剂型和新制剂的新型制药机械和设备 对缩短同国 际先进国家的差距 提高制剂的质量 使更多制剂产品进入国际市场 都具有重 要意义 四 药物剂型的分类四 药物剂型的分类 随着药学科学的发展 药物剂型种类也逐渐增多 为了便于研究 学习和应 用 可将剂型按以下几种方法分类 一 按形态分类 按剂型的物理外观形态 可分为 1 液体剂型 药物制剂以液态形式存在 例如洗剂 滴剂 溶液剂 注射剂等 2 固体剂型 药物制剂以固态形式存在 如散剂 丸剂 片剂 胶囊剂等 3 半固体剂型 药物制剂以半固态形式存在 如软膏剂 糊剂 凝胶剂等 4 气体

25、剂型 药物制剂以气态形式存在 如气体吸入剂 剂型的形态相同时 制备特点比较类似 例如液体制剂制备时多需溶解 固 体制剂多需粉碎 混合 成型 半固体制剂大多需熔化和研匀 不同形态的制剂 对机体起效的速率和作用时间往往不同 一般以液体制剂较快 固体制剂则较慢 臻好牌大肚子茶臻好牌大肚子茶 每天 2 杯茶 7 天大肚子喝瘪了 查看产品详情 这种分类法比较简单 对制备 贮藏 运输有一定指导意义 但没有考虑制 剂的内在特性和给药途径 二 按分散系统分类 一种或几种物质 分散相 分散于另一种物质 分散介质 之中形成的系统 称为分散系统 为了便于应用物理化学原理说明各种类型制剂的特点 可将所有 的剂型看作分

26、散系统 按剂型内在的分散特性分类如下 1 溶液型 溶液型剂型是指药物分散在分散介质中形成均匀分散系统的液体制剂 其中 药物是以分子或离子状态存在 直径小于 1 nm 如糖浆剂 溶液剂 甘油剂 滴剂及注射剂等 2 胶体溶液型 胶体溶液型剂型是指固体药物或大分子药物分散在分散介质中所形成不均 匀 溶胶 或均匀的 高分子溶液 分散系统的液体制剂 分散相直径在 1 100 nm 之间 如胶浆剂 溶胶剂 涂膜剂等 3 乳状液型 乳状液型剂型是指液体分散相分散在液体分散介质中形成不均匀分散系统 的液体制剂 分散相直径通常在 0 1 50 m 之间 如乳剂 静脉乳剂 部分滴剂 微乳 亚微乳等 4 混悬液型

27、混悬液型剂型是指固体药物分散在液体分散介质组成不均匀分散系统的液 体制剂 分散相直径通常在 0 1 50 m 之间 如洗剂 混悬剂 混悬注射剂 混 悬软膏剂 混悬滴剂等 5 气体分散型 气体分散型剂型是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成不均匀分 散系统的制剂 如气雾剂 喷雾剂等 6 固体分散型 固体分散型剂型是指药物与辅料混合呈固态的制剂 如散剂 丸剂 片剂等 7 微粒型 微粒型剂型是指药物与辅料经采用一定的方法处理后 形成的微米级或纳米 级微粒剂型 如微囊 微球 脂质体 纳米囊 纳米球 纳米脂质体等 这种分类法基本上可以反映出制剂的均匀性 稳定性以及制法的要求 但不 能反映给药途径对剂

28、型的要求 还会出现一种剂型由于辅料与制法的不同而必须 分到几个分散系统的分类中去的情况 如注射剂中有溶液型 混悬型 乳状液型 及注射用药等 三 按给药途径分类 目前 人体共有 10 多个给药途径 如口腔 消化道 呼吸道 其它腔道 血管 组织 皮下 肌肉等 可将用于同一给药途径的剂型归为一类 按照这一 分类方法 药物剂型可以分为 1 胃肠道给药剂型 此类剂型的制剂多系口服给药 在胃肠道吸收发挥疗效 如溶液剂 糖浆剂 乳剂 混悬剂 散剂 片剂 丸剂 胶囊剂等 口服给药方法最简单 易受胃酸 破坏的药物 如红霉素 可经肠溶包衣后口服 某些药物直肠给药较口服吸收好 且剂量小 少受或不受肝脏代谢的破坏 可

29、以制成直肠给药剂型 如直肠给药的 灌肠剂 栓剂 直肠用胶囊栓等 2 注射给药剂型 此类剂型一般较胃肠道给药起效快 生物利用度高 如静脉注射剂 肌内注 射剂 皮下注射剂 皮内注射剂及穴位注射剂等 3 呼吸道给药 呼吸道包括鼻腔 气管 支气管 肺部等 这一给药途径可以起局部治疗作 用 也可以起全身治疗作用 这一途径给药一般要求将药物制成气态或雾状 如 吸入剂 喷雾剂 吸入气雾剂 吸入粉雾剂等 4 皮肤给药 这一给药途径给药方便 这一给药途径可以起局部治疗作用 也可以起全身 治疗作用 如外用溶液剂 洗剂 搽剂 软膏剂 糊剂 贴剂等 5 粘膜给药 粘膜给药较胃肠道给药吸收快 如滴眼剂 滴鼻剂 含漱剂

30、舌下片剂 栓 剂 膜剂 贴剂等 这种分类法与临床使用关系比较密切 并能反映给药途径对于剂型制备的特 殊要求 缺点是一种制剂由于给药途径的不同 可能多次出现 如生理氯化钠溶 液 可以在注射剂 滴眼剂 含漱剂 灌肠剂等许多剂型中出现 贴剂可以有口 腔用贴剂 皮肤用贴剂等 上述分类方法各有优缺点 本教材根据医疗 生产实践 科研和教学等方面 长期沿用的习惯 在总结各种分类方法的特点后 以临床给药途径与剂型形态相 结合的原则分类 它既可与临床用药密切配合 又可体现出剂型特点 是一种综 合分类法 五 剂型和制剂的命名五 剂型和制剂的命名 一 剂型的命名 剂型可根据以下几种不同的情况命名 1 以形状命名 如

31、片剂 胶囊剂 丸剂 颗粒剂 散剂 粉剂 软膏剂 硬膏剂 栓剂 喷雾剂 气雾剂 粉雾剂 乳剂 混悬剂 溶液剂 微囊 微球 纳米囊 纳米 球 脂质体等 2 以临床给药途径命名 如输液剂 注射剂 植入剂 滴眼剂 滴鼻剂 滴耳剂 漱口剂 口含剂 贴剂 滴剂 洗剂 搽剂 灌肠剂等 3 以形状与临床给药途径结合命名 如注射用粉末 眼用软膏剂 鼻用栓 阴道用胶囊栓 注射用脂质体 眼用 脂质体 注射用微球 注射用纳米囊 混悬型滴剂 混悬型滴眼剂 乳剂型洗剂 等 4 以形状与特有功能结合命名 如缓释胶囊 控释片 渗透泵片 分散片 泡腾颗粒 结肠定位胶囊等 二 制剂的命名 制剂的命名就是药品的命名 药品命名应科学

32、 明确 简短 药品命名应根 据国家新药审批办法和国家药典要求的命名原则进行命名 总结起来有以下几种 不同情况命名 1 常规命名 原料药名称列前 剂型名称列后 如吲哚美辛胶囊 Indometacin capsules 丙 酸 睾 酮 注 射 液 Testosterone propionate injection 红 霉 素 肠 溶 胶 囊 Erythromycin enteric capsules 沙丁胺醇气雾剂 Salbutamol aerosol 硝苯地 平渗透泵片 Nifedipine osmotic pump tablets 等 2 以用途或特点命名 制剂名称中说明用途或特点的形容词宜列

33、于药名之前 如吸收用明胶海绵 Absorbable gelatin sponge 重组人胰岛素注射液 Recombinant human insulin injection 吸附破伤风疫苗 Adsorbed tetanus vaccine 浓氯化钠注射液 Concentrated sodium chloride injection 注射用放线菌素 D Dactinomycin for injection 等 3 单方制剂命名 单方制剂的命名原则与常规命名或以用途或特点命名一致 如布美他尼片 Bumetanide tablets 罗红霉素颗粒 Roxithromycin granules 茶碱缓

34、释片 Theophylline sustained release tablets 利巴韦林滴眼液 Ribavirin eye drops 奥美拉唑肠溶胶囊 Omeprazole enteric capsules 注射用硫酸阿米卡星 Amikacin sulfate for injection 等 4 复方制剂命名 复方制剂根据处方组成的不同情况可以采用以下方法命名 1 两个组分的原料药 原则上将两个药品名称并列 如葡萄糖氯化钠注 射液 Glucose and Sodium chloride injection 头孢他定舒巴坦钠注射液 Ceftazidime and Sulbactam sod

35、ium injection 对乙 酰氨基 酚 可待因 片 Paracetamol and Codeine tablets 若两个组分的词干相同 如卡托普利和依那 普利的片剂可称为卡托依那双普利片 Captopril and Enalapril tablets 等 2 三个组分的原料药 如使用词干构成的通用名称太长 原则上将每个 组分选取一个或两个字构成通用名称 不可使用词干 如阿司匹林 咖啡因 乙酰氨基酚的散剂 可称阿咖酚散 Aspirin Caffeine and Paracetamol powders 若组分相同而处方量不同 使用罗马数字 I II III 等加以区别 3 四个组分原料药

36、原则上每个组分选取一个字构成通用名称 不使用 词干 如对乙酰氨基酚 非那西丁 咖啡因 安苯那敏的颗粒剂 可称氨非咖 敏颗粒 Paracetamol Phenacetin Caffeine and Chlorpheniramine granules 4 多于四个组分的 可加复方二字 由两到三个组分分别选取 1 2 个字 构成通用名称 如含有丙谷胺 甘草 白芍 冰片四个组分以上 甘草等中药视 为多组分 的咀嚼片 可称复方丙谷胺咀嚼片 Compound Proglumide chewable tablets 5 对于光学异构体的命名 左旋或右旋以左或右冠于通用名称前 英文 冠以 Levo 或 Dex

37、 对于特指的消旋体的命名 以消旋冠于通用名前 英文冠以 Race 对于几何异构体的命名 顺式或反式以顺或反冠于通用名前 英文冠以 Cis 或 Trans 六 药剂学分支学科六 药剂学分支学科 随着药剂学和相关学科的不断发展 逐渐形成了几门药剂学的分支学科 3 现简介如下 一 工业药剂学 衣裤传说旗舰店衣裤传说旗舰店点击查看点击查看 工业药剂学工业药剂学 industrial pharmaceutics 是研究制剂工业化生产的基本理 论 工艺技术 生产设备和质量管理的一门分支学科 它吸收和融合了材料科学 机械科学 粉体工程学 化学工程学等学科的理论和实践 为新剂型 新制剂提 供新工艺和新方法 新

38、的机械与设备 并使之适合工业化生产 二 物理药剂学 物理药剂学物理药剂学 physical pharmacy 是应用物理化学的基本原理和手段 吸收 流体力学 结构化学等的理论和方法 研究新剂型 新制剂在制造和贮存过程中 的现象及内在规律的一门分支学科 它是指导新剂型 新制剂的设计和开发的重 要理论基础 三 药用高分子材料学 药用高分子材料学药用高分子材料学 polymer science in pharmaceutics 是研究各种药用高 分子材料的制备 结构和性能及其在药物制剂中的应用的一门分支学科 它应用 高分子物理 高分子化学和聚合物工艺学的有关内容 为新剂型设计和新剂型处 方提供新型高

39、分子材料和新方法 它对创制新剂型 新制剂和提高制剂质量起着 重要的支撑作用和推动作用 四 生物药剂学 生物药剂学生物药剂学 biopharmaceutics 研究药物及其剂型在体内的吸收 分布 代 谢与排泄 即 过程 阐明药物的剂型因素 用药对象的生物因素与药 效三者的关系 因此 该学科是联系药剂学 药理学 药效学和生理学等学科的 一门边缘学科 对药物新剂型 新制剂的设计和用药安全性和有效性具有指导意 义 五 药物动力学 药物动力学药物动力学 pharmacokinetics 可简称为药动学 是研究药物及其代谢物 在人体或动物体内的量时过程 并提出用于解释这一过程的数学模型 为指导合 理安全用

40、药 剂型和剂量设计等提供量化指标 药动学与生物药剂学相似 其研 究内容已越过剂型和制剂本身的研究范畴 而与数学 药理学和药效学 临床治 疗学等具有更密切的关系 此外 临床药学 clinical pharmacy 是一门与临床治疗学紧密联系的新学 科 其内容主要阐述药物在疾病治疗中的作用 相互作用及指导合理用药 临床 用药时涉及药物剂型与制剂 与药剂学有一定的联系但比较间接 而与病理 药 理和药效关系更密切 故通常不称其为药剂学的分支学科 第二节 药剂学的发展 第二节 药剂学的发展 一 药剂学的历史一 药剂学的历史 我国是有 5 千年历史的文明古国 我国的药剂学是祖国医药宝库的重要组成 部分 总

41、结和了解药剂学的形成和发展过程 对于学习 继承和弘扬祖国医药学 促进药剂学的发展 均具有重要的意义 古代药剂学是在劳动人民与疾病作斗争的长期实践中逐渐形成的 我国很早 就有 神农尝百草始有医药 的记述 药材最初的使用方法大多是将新鲜的动植物捣碎使用 以后为了更好地发挥 药效和便于服用 逐渐出现了对药材进行提取并制成一定剂型的加工过程 随着 生产力的发展和长期的医疗实践 药物制剂的制备技术也不断改进 剂型的种类 也逐渐增多 汤剂是我国应用最早的中药剂型 在商代 公元前 1766 年 已在使用 商 周时期医书 五十二病方 甲乙经 山海经 已记载将药材加工制成汤剂 酒剂 洗浴剂 饼剂 曲剂 丸剂 膏

42、剂等剂型使用 东汉张仲景 公元 142 219 的 伤寒论 和 金匮要略 著作中收载有栓剂 糖浆剂 洗剂等 10 余种 剂型 两晋 南北朝时期 史藉记载的药学专著已达 110 种 这时中药学逐渐形 成独立的学科 晋代葛洪 唐代孙思邈对中药的理论 加工 剂型 标准等都有 专门论述 唐 新修草本 是我国第一部 也是世界最早的国家药典 明代李时 珍 公元 1518 1593 年 编著的 本草纲目 总结了 16 世纪以前我国劳动人民 医药实践的经验 收载药物 1892 种 剂型近 61 种 附方 11098 则 现已被译成 多国文字在全世界发行 对世界药学的发展具有重大贡献 18 世纪的工业革命给世界

43、带来翻天覆地的变化 生产力的极大发展 推动 了科学技术的飞速发展 与中国古代药剂学进程相呼应的欧洲古代药剂学在此时 也得到迅速发展 希腊人希波克拉底 Hippocrates 公元前 460 前 377 创立 了医药学 希腊医药学家格林 Galen 公元 129 199 年 奠定了欧洲医药学基 础 由他制备的各种植物药浸出制剂 称为格林制剂 Galenicals 在工业革 命的浪潮中 终于走出了医生的小诊所和个体生产者的小作坊 进入机械化生产 的大工厂 片剂 注射剂 胶囊剂 橡胶硬膏剂等近代剂型的相继出现 标志着 药剂学发展到一个新阶段 物理学 化学 生物学等自然科学的巨大进步又为药 剂学这一门

44、学科的出现建立了理论基础 1847 年德国药师莫尔 Mohr 总结了 以往和当时的药剂成果 出版了第一本药剂学教科书 药剂工艺学 可以认为 至此 药剂学已形成为一门独立的学科 二 现代药剂学的进展 二 现代药剂学的进展 药剂学的主要研究对象是药物的剂型和制剂 所以 药物剂型和制剂的发展 和进步代表着药剂学的发展和进步 药物制剂的安全性 有效性 合理性和精密 性等 也反映了医药的水平 要提高药物的疗效 降低其毒副作用和减少药源性 疾病 这就对药物制剂提出了更高的要求 随着科学技术的飞速发展 各学科之 间相互渗透 互相促进 新辅料 新材料 新设备 新工艺的不断涌现和药物给 药系统 单克隆抗体的应用

45、等 大大促进了药物新剂型 新制剂和新技术的发展 20 世纪 90 年代以来 药物新剂型与新制剂已进入了一个新阶段 可以认为 药 物给药系统在临床的应用已经开始 第一代药物剂型是简单加工供口服与外用的汤剂 酒剂 灸剂 条剂 膏剂 丹剂 丸剂 散剂等 随着临床用药的需要 给药途径的扩大和工业化与自动化 产生了片剂 注射剂 胶囊剂与气雾剂等第二代剂型 第三代剂型可以在较长时 间内维持体内药物有效浓度 它们不需要频繁给药 称为缓释 控释给药系统 包括在胃内粘附或漂浮或肠道释药的迟释制剂 能与生理节律同步的脉冲式释药 制剂 以及根据所接受的反馈信息自动调节药物释放量的自调式给药 即在发病 高峰时期在体内

46、自动释药的给药系统 第四代剂型是可以使药物相对浓集于靶器 官 靶组织 靶细胞 从而提高疗效并降低全身毒副作用的靶向给药系统 可以预料 今后的新药研究开发 除了研究开发更多的基因工程药物 如治 疗基因 肽类 蛋白类和天然产物作药物而外 药物新剂型的研究开发也将成为 新药研究开发的重要方面 随着医药科技的发展 药物缓释和控释给药系统将逐 步代替普通剂型 靶向给药系统 脉冲式给药系统 自调式给药系统也将逐步增 多 但由于疾病的复杂性及药物性质的多样性 适合于某种疾病和某种药物的给 药系统不一定适合于另一种疾病和药物 因此必须发展多种多样的给药系统以适 应不同的需要 如治疗心血管疾病的药物最好制成缓释

47、 控释给药系统 抗癌药 宜于制成靶向给药系统 胰岛素更宜于制成自调式或脉冲式给药系统等 虽然 在相当长的时期内 第二代剂型仍将是人们使用的主要剂型 但是第二代剂型会 不断与第三 第四代等新剂型 新技术相结合 形成具有新内涵的给药系统 具体说来 药剂学的发展可分为以下几个方面 一 药物普通剂型及制剂 目前临床用药中 片剂 注射剂 胶囊剂 软膏剂等第二代剂型仍占主导地 位 在将来很长时期 这些剂型仍将发挥极其重要的作用 即使是第三代的缓释 控释给药系统和第四代的靶向给药系统 最终多数仍然需要制备成这些剂型 从片剂的发展而论 不仅在片形 色泽 大小等外观指标上更趋于完美 如 薄膜衣片 多层片 肠溶片

48、 分散片 咀嚼片 速溶片 微型片 泡腾片以及异 形片等大大提高了病人的顺应性 而且在内在质量上 如溶出度 含量均匀度和 生物利用度也有了明确的标准并不断提高 它们既包含了新颖的设计和方法 如 药物晶型及粒子特性的控制 固态分散技术 包合物技术的应用 又包含了各 种新型压片机 高效包衣机和大量新辅料的应用 并保证了用药的安全性和有效 性 胶囊剂的发展也十分显著 空心胶囊 肠溶空心胶囊 包括结肠用肠溶空心 胶囊 的质量有了很大提高 对胶囊剂内容物种类 小丸 小粒 小片以及它们 的包衣产品等 内容物流动性和均匀性的设计趋于规范化 肠溶胶囊 直肠用 胶囊栓和阴道用胶囊栓等品种也有了增加 注射剂的发展中

49、 增溶技术及非均相系统稳定性理论的应用 使注射剂的处 方设计更趋合理 如难溶于水的嵩甲醚过去只能制成油注射液 现经包合后即可 制成注射用嵩甲醚 克服了油为溶剂的缺点 又如紫杉醇注射液 由于紫杉醇不 溶于水 处方中加入聚氧乙烯蓖麻油虽可起助溶作用 但它可促进组胺释放而引 起严重过敏反应 因此国内有人制成注射用紫杉醇脂质体 降低了过敏反应 从 而大大提高患者的顺应性 层流空气洁净技术的应用和灭菌参数的控制 曲颈安 瓿 无毒聚氯乙烯输液袋 全自动洗瓶灭菌机 自动光电安瓿检查机和微粒分析 仪等的应用 提高了注射剂产品的安全性与有效性 而且大大提高了生产效率 降低了成本 二 药物给药系统 药物给药系统是

50、现代科学技术进步的成果在医药学上的反应 无论是口服缓 释和控释给药系统 还是注射或植入给药系统 经皮给药系统和靶向给药系统等 都有其丰富的科学理论和新技术 在近二十年间这些给药系统在理论研究 剂型 设计及制备方法等多方面都得到迅速发展 品种不断增加 在临床治疗中正在发 挥日益重要的作用 1 缓释和控释给药系统 缓释和控释给药系统 sustained release and controlled release drug delivery systems 是发展最快的新型给药系统 亦称缓释 控释制剂 一般采 用片剂和胶囊剂口服或口腔给药 包括在胃内粘附或漂浮或肠道释药的迟释制 剂 这类给药系统除